МЕЗОНЕКС Порошок 500мг

Общая информация
Фармакологическое действие

Антибиотик класса карбапенемов, предназначенный для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Мезонекс оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Мощное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству ?-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), коагулаза-отрицательные стафилококки (в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. чувствительные и устойчивые к пенициллину штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Staphylococcus G, Staphylococcus F, Rhodococcus equi.

Активен в отношении грамотрицательных аэробов: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие ?-лактамазы, ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие ?-лактамазы, устойчивые к пенициллину и спектиномицину), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia fluorescens, Burkholderia stutzeri, Burkholderia pseudomallei, Burkholderia acidovorans, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella enteritidis, Salmonella typhi), Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Активен в отношении анаэробных бактерий: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides gracilis, Bacteroides ureolviicus, Bacteroides levii), Prevolella spp. (в т.ч. Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Prevotella melaninogenic, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella dentikola), Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonus asaccharolytica), Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminal, Clostridium lerlium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobucterium mortiferum, Fusobucterium necrophonim, Fusobucterium nucleatum, Fusobucterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

К препарату устойчивы: Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллин-резистентные штаммы стафилококка.


Фармакокинетика

Всасывание

При в/в введении (в течение 30 мин) Мезонекса в дозе 250 мг Cmax составляет 11 мкг/мл, в дозе 500 мг - 23 мкг/мл, в дозе 1 г - 49 мкг/мл. При в/в болюсном введении (в течение 5 мин) Мезонекса в дозе 500 мг Cmax составляет 52 мкг/мл, в дозе 1 г - 112 мкг/мл. При в/в введении Мезонекса в дозе 1 г в течение 2 мин Cmax составляет 110 мкг/мл, в течение 3 мин - 91 мкг/мл, в течение 5 мин - 94 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы примерно 2%. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т. ч. в цереброспинальную жидкость при бактериальном менингите, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Выведение

Через 6 ч после в/в введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже. При многократном введении меропенема с интервалом в 8 ч пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении – 1.5 ч.

Около 70% дозы Мезонекса выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 ч после введения дозы 500 мг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При режимах введения 500 мг каждые 8 ч или 1 г каждые 6 ч не наблюдается кумуляции меропенема в плазме крови и моче у пациентов с нормальной функцией печени.

Фармакокинетика Мезонекса у детей и у взрослых сходная. T1/2 меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1.5-2.3 ч, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.


Показания к применению препарата МЕЗОНЕКС

— пневмонии (в т.ч. внутрибольничные);

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции брюшной полости;

— гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит и воспалительные заболевания органов малого таза);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— менингит;

— септицемия;

— фебрильная нейтропения.

Режим дозирования

Мезонекс вводят в виде в/в болюсной инъекции в течение 3-5 мин или в виде в/в инфузии в течение 15-30 мин. Дозу и продолжительность терапии следует устанавливать в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

При пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, гинекологических инфекциях (в т.ч. эндометрит), инфекциях кожи и мягких тканей рекомендованная суточная доза составляет 500 мг в/в каждые 8 ч.

При госпитальных пневмониях, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией, а также септицемии рекомендованная доза - 1 г каждые 8 ч.

При менингите рекомендованная доза - 2 г каждые 8 ч.

При нарушении функции почек с КК<51 мл/мин требуется коррекция режима дозирования следующим образом:
КК (мл/мин) Доза (на основе единицы доз 500 мг, 1 г) Частота введения
?51 1 единица дозы каждые 8 ч
26-50 1 единица дозы каждые 12 ч
10-25 0.5 единицы дозы каждые 12 ч
< 10 0.5 единицы дозы каждые 24 ч

Для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.

У детей с массой тела более 50 кг следует использовать препарат в дозах, предназначенных для лечения взрослых пациентов. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.

У пациентов пожилого возраста рекомендованная доза составляет 500 мг каждые 12 ч.

Правила приготовления и введения растворов

Мезонекс для в/в болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этом концентрация раствора составляет около 50 мг/мл. Мезонекс для в/в инфузий может быть разведен совместимой инфузионной жидкостью (от 50 до 200 мл).


Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, повышение концентрации в сыворотке крови билирубина, трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, положительная прямая или непрямая проба Кумбса, снижение частичного тромбопластинового времени.

Со стороны ЦНС: головная боль, парестезии.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Местные реакции: тромбофлебит, боль в месте введения.

Прочие: вагинальный кандидоз.


Противопоказания к применению препарата МЕЗОНЕКС

— повышенная чувствительность к меропенему, компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.


Применение препарата МЕЗОНЕКС при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Применение при нарушениях функции печени

Применение Мезонекса у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.


Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.


Особые указания

Перед началом терапии Мезонексом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Мезонекс следует применять с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Применение Мезонекса у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.

Как и в случае применения других антибиотиков, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимо постоянное наблюдение за пациентом.

С осторожностью применяют в составе комбинированной терапии с препаратами, обладающими нефротоксическим действием.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение Мезонекса у детей в возрасте младше 3 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мезонекс не влияет на способность управлять автомобилем и другими машинами, поскольку не вызывает сонливости.


Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Препарат выводится при гемодиализе.


Лекарственное взаимодействие

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение T1/2 и концентрации меропенема в плазме. Поскольку эффективность и длительность действия Мезонекса, вводимого без пробенецида, являются адекватными, одновременное применение пробенецида с Мезонексом не рекомендуется.

При одновременном применении Мезонекс может уменьшать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови.


Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Товар сертифицирован. Услуги лицензированы